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HER2 breast cancer

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By Targets:	ADC Antibody (2) ADC Cytotoxin (1) Antibiotic (1) Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (4) Apoptosis (5) Bacterial (1) Btk (1) CDK (9) Dihydrofolate reductase (DHFR) (2) Drug-Linker Conjugates for ADC (2) EGFR (18) Epigenetic Reader Domain (1) Estrogen Receptor/ERR (5) Fatty Acid Synthase (FASN) (2) HSP (2) Isotope-Labeled Compounds (1) Mitochondrial Metabolism (1) MMP (1) mTOR (1) PROTACs (1) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (46) Infection (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-P99030

Margetuximab	EGFR	Cancer
Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 *HER2* 单克隆抗体，具有优化的 Fc 结构域，EC₅₀ 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。

HY-P9907

Trastuzumab 20 篇以上引用文献 Anti-Human HER2, Humanized Antibody	EGFR ADC Antibody	Cancer
曲妥珠单抗 Trastuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 *HER2* 选择性结合。Trastuzumab 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌的研究。

HY-P9907A

Trastuzumab (anti-HER2) 20 篇以上引用文献 Anti-Human HER2, Humanized Antibody (PBS)	ADC Antibody EGFR	Cancer
Trastuzumab (PBS) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 *HER2* 选择性结合。Trastuzumab (PBS) 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌的研究。

HY-143323

HER2-IN-9	EGFR	Cancer
HER2-IN-9 是一种具有口服活性的 *HER2* 抑制剂，IC₅₀ 值为0.03 μM。HER2-IN-9 抑制 HER-2 阳性的乳腺癌细胞增殖和迁移。HER2-IN-9 可用于乳腺癌研究。

HY-151162

HER2-IN-12	EGFR	Cancer
HER2-IN-12 是一种 *HER2* 抑制剂 (IC₅₀: 121 nM)。HER2-IN-12 可用于癌症研究，如乳腺癌。

HY-P99437

Anbenitamab KN-026	EGFR	Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体，同时靶向人 *HER2* 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。

HY-151118

HER2-IN-11	Apoptosis	Cancer
HER2-IN-11 是补骨脂素衍生物。HER2-IN-11 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-151116

HER2-IN-10	Apoptosis	Cancer
HER2-IN-10 是补骨脂素衍生物。HER2-IN-10 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-P9912A

Pertuzumab (PBS)	EGFR	Cancer
Pertuzumab (PBS) 是一种人源化单克隆抗体，是一种 *HER2* 二聚抑制剂。可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌的研究。

HY-P9912

Pertuzumab 3 篇文献验证	EGFR	Cancer
帕妥株单抗 Pertuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，是一种*HER2二聚抑制剂。可用于转移性HER2* 阳性乳腺癌的研究。

HY-106204

Nelipepimut-S	EGFR	Cancer
Nelipepimut-S 是一种靶向 *HER2* 的多肽疫苗。Nelipepimut-S 对 HER2 阳性的乳腺癌具有免疫活性。

HY-50767

Palbociclib 最多引用文献 134 篇文献验证 PD 0332991	CDK	Cancer
帕博西尼 Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。

HY-50767B

Palbociclib dihydrochloride PD-0332991 dihydrochloride	CDK	Cancer
帕博西尼二盐酸盐 Palbociclib (PD 0332991) dihydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。

HY-50767C

Palbociclib hydrochloride 115 篇以上引用文献 PD-0332991 hydrochloride	CDK	Cancer
帕波西利盐酸盐 Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。

HY-50767A

Palbociclib monohydrochloride 最多引用文献 134 篇文献验证 PD 0332991 monohydrochloride	CDK	Cancer
帕布昔利布杂质75 Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。

HY-A0065

Palbociclib isethionate 最多引用文献 134 篇文献验证 PD 0332991 isethionate	CDK	Cancer
帕博西尼羟乙基磺酸盐 Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。

HY-50767D

Palbociclib orotate PD 0332991 orotate	CDK	Cancer
Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib orotate 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。

HY-151158

EGFR/HER2-IN-7	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种 EGFR/*HER2* 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.18 μM (EGFR)， 0.146 μM (*HER2)。EGFR/HER2-IN-7 中等抑制 DHFR，IC₅₀* 为 0.907 μM。

HY-138298A

Trastuzumab deruxtecan 1 篇文献验证 DS-8201; DS-8201a	Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR	Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (*HER2) 抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2* 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。

HY-101982

Lys-SMCC-DM1 1 篇文献验证 Lys-Nε-MCC-DM1	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
Lys-SMCC-DM1 (Lys-Nε-MCC-DM1) 是一种活性分子-连接子偶联物，可抑制微管蛋白聚合。Lys-SMCC-DM1 是 T-DM1 的活性代谢产物。T-DM1 是一种靶向人表皮生长因子受体2 (*HER2*) 的 ADC，含有微管蛋白聚合抑制剂 DM1。Lys-SMCC-DM1 可用于乳腺癌的研究。

HY-138298

Trastuzumab deruxtecan (solution) 1 篇文献验证 DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)	Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR	Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (*HER2) 抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2* 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。

HY-112749

ME-344	Mitochondrial Metabolism	Cancer
ME-344 是一种线粒体抑制剂。 ME-344 对 HER2 阴性乳腺癌具有显着的生物抗肿瘤活性。

HY-136255

Camizestrant 2 篇文献验证 AZD-9833	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Camizestrant 可以用于 ER⁺ HER2-乳腺癌的相关研究。

HY-149633

EGFR/HER2/DHFR-IN-3	EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR) Apoptosis	Cancer
EGFR/HER2/DHFR-IN-3 (compound 4c) 是一种有效的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.138 和 0.092 μM。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 还抑制 DHFR，IC₅₀ 值为 0.193 M。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 导致 MCF7 乳腺癌细胞周期停滞在 S 期，并诱导凋亡。

HY-151154

EGFR/HER2/DHFR-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂，抑制 EGFR/*HER2* 激酶和 DHFR，IC₅₀ 分别为 0.153 μM，0.108 μM，0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-112596

H3B-6545 2 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
H3B-6545 是一种有效的，具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 可用于研究转移性 ER 阳性，HER2 阴性乳腺癌。

HY-112596A

H3B-6545 hydrochloride 2 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
H3B-6545 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 hydrochloride 可用于研究转移性 ER 阳性，HER2 阴性乳腺癌。

HY-149632

EGFR/HER2/DHFR-IN-2	EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR)	Cancer
EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR、*HER2* 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC₅₀：9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。

HY-157297

CDK-IN-13	CDK	Cancer
CDK-IN-13 (compound 32E) 是有效的 CDK12/cyclinK 选择性抑制剂，其 IC₅₀ 为 3 nM。CDK-IN-13 抑制 HER2 阳性乳腺癌细胞系的生长。

HY-121250

Fasnall	Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis	Cancer
Fasnall 是一种选择性脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，IC₅₀ 为 3.71 μM。Fasnall 诱导 HER2⁺ 乳腺癌细胞系凋亡 (apoptosis)。Fasnall 显示出有效的抗肿瘤活性。

HY-131089

MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC)，由抗癌毒素 alpha-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 alpha-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 可准确靶向 *HER2* 受体，特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞，广泛用于乳腺癌和胃癌研究。

HY-110354

UCM05 G28UCM	Fatty Acid Synthase (FASN) Bacterial Antibiotic	Infection Cancer
UCM05 (G28UCM) 是一种有效的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，对 HER2+ 乳腺癌具有作用活性，且在抗 HER2 耐药细胞系中具有活性。UCM05 是一种丝状温度敏感蛋白 Z (FtsZ) 抑制剂，可抑制革兰氏阳性菌 B. subtilis 生长，MIC 值为 100 μM，但对革兰氏阴性菌 E. coli 缺乏活性。

HY-50767S

Palbociclib-d8 PD 0332991-d₈	CDK	Cancer
帕布昔利布 d₈ Palbociclib-d₈ 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

HY-P9921

Trastuzumab emtansine Ado-Trastuzumab emtansine; PRO132365; T-DM 1	Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR	Cancer
曲妥珠单抗-美坦新偶联物 Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC)，其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。

HY-50767S1

Palbociclib-d4 hydrochloride PD 0332991-d₄ hydrochloride	Isotope-Labeled Compounds CDK	Cancer
帕布昔利布 d₄ (盐酸盐) Palbociclib-d₄ (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

HY-P9921A

Trastuzumab emtansine (solution) Ado-Trastuzumab emtansine (solution) ; PRO132365 (solution) ; T-DM 1 (solution)	Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR	Cancer
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC)，其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。

HY-P9974

Vantictumab OMP-18R5	Wnt	Cancer
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合，从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 可用于抗癌的研究，如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。

HY-133737

PROTAC BRD4 Degrader-5	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。

HY-145102

NCT-58	HSP Apoptosis	Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中，NCT-58 可抑制生长和血管生成。

HY-10293

Aderbasib INCB007839; INCB7839	MMP	Cancer
Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2⁺ 乳腺癌，胶质瘤等。

HY-145572

Imlunestrant LY-3484356	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。

HY-128027

eCF309	mTOR	Cancer
eCF309 是有效、高度选择性的 mTOR 抑制剂，具有低脱靶效应 (体外和细胞中的IC₅₀ 值为 10-15 nM )。

HY-145572A

Imlunestrant tosylate LY-3484356 tosylate	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。

HY-161252

PBD-monoamide	ADC Cytotoxin	Cancer
PBD-monoamide 是一种修饰的 PBD (吡咯并苯二氮卓) 二聚体，是一种 ADC 细胞毒素。PBD-monoamide 可用于合成 DHES0815A (抗 HER2 ADC)。PBD-单酰胺具有 DNA 结合活性并降低细胞活力。

HY-132842A

(S)-Sunvozertinib (S)-DZD9008	EGFR Btk	Cancer
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC₅₀ 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。

HY-151335

KU-177	HSP	Cancer
KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的有效抑制剂，可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1/Hsp90 相互作用 (IC₅₀=4.08 μM)，但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis)，可用于 Tau 病的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L074

抗乳腺癌化合物库

1953 compounds

乳腺癌是女性中最常见的癌症，每年有 210 万女性受乳腺癌影响，也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式，并结合化疗或放疗，在某些情况下，还会采用激素治疗或靶向治疗，尤其对于转移性乳腺癌（MBC）。

乳腺癌是一种异质性疾病，根据乳腺癌细胞三种分子标记物（雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2（HER2））表达情况，主要分为三种亚型：HR⁺/HER^-乳腺癌（约占70%），HR⁺/HER⁺乳腺癌（约占15%-20%）、三阴乳腺癌（约占15%）。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后，可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外，一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用，如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。

MCE 提供 1953 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物，这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路，是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area